Препараты H2-гистаминоблокаторов и их применение в гастроэнтерологии

H₂-гистаминоблокаторы (H₂-ГБ) – это группа препаратов, которые тормозят синтезирование соляной кислоты клетками, расположенными в стенках желудка. Также регулируют выработку пепсина, отвечающего за расщепление белков. Подавляют секрецию желудочного сока, который вырабатывается натощак и в ответ на стимуляцию пищей.

В гастроэнтерологии применяют для лечения следующих патологий:

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• язвы пищевода, которые возникли на фоне заброса в него желудочного сока;

Также используются в качестве профилактики:

• снижение вероятности кровотечений в ЖКТ при приёме некоторых препаратов;
• предотвращение возникновения эрозий желудка во время применения НПВС.

Препараты H2-гистаминоблокаторов в гастроэнтерологии

H₂-ГБ подразделяются на несколько поколений, где каждое новое обладает меньшими побочными эффектами и более сильным терапевтическим действием, по сравнению с предыдущими.

• Циметидин. Один из первых препаратов H₂-ГБ. Максимальная концентрация лекарства в крови достигается за 1 час натощак или за 2 часа на полный желудок. Через 2 часа его эффективность снижается вдвое. Огромный минус – препарат надо пить в очень больших количествах. По 1-2 таблетке 3 раза в день во время еды и 4 таблетки на ночь. Сейчас его вытеснили более современные и мощные средства.
• Ранитидин (торговые наименования – Гистак, Ацилок, Ранисан, Зантак). Вещество 2-го поколения. Выпускается в таблетках и растворах для внутривенного и внутримышечного введения. 1 таблетка подавляет секрецию желудочного сока на 12 часов. Приём пищи не влияет на скорость всасывания и достижение максимальной концентрации в крови. Достаточно принимать 2 таблетки в сутки (каждые 12 часов), чтобы поддерживать кислотность на нужном уровне.
• Фамотидин (торговые названия – Квамател, Фамосан, Ульфамид). Помимо таблетированной формы выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Терапевтический эффект в 40 раз сильнее, чем у циметидина, и в 9 раз – ранитидина. Его действие начинается через час после приёма внутрь и продолжается 12-24 часа в зависимости от дозировки.

Существует ещё 2 поколения препаратов – низатидин и роксатидин. Но они ещё не зарегистрированы на территории РФ.

Особенности применения при разных патологиях

На приёме у врача важно рассказывать о своём здоровье всё. При некоторых заболеваниях изменяется скорость всасывания лекарств, время их нахождения в организме и другие параметры, непосредственно влияющие на здоровье. Часто многие препараты не сочетаются друг с другом.

Почечная недостаточность

Нормальную выделительную функцию почек определяют при помощи измерения креатинина. Способность почек удерживать его в себе называется клиренс креатинина. Чем меньше параметр, тем хуже они работают. А это значит, что лекарство больше положенного времени остаётся в организме, при повторном применении его концентрация увеличивается, что может вызвать отравление.

При клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту препараты на основе фамотидина назначают в дозе, составляющей половину стандартной, или увеличивают время между приёмами (36-48 часов).

Кандидозы

Врачу следует сделать перерасчёт доз или расписать схему приёма препаратов, если одновременно с H₂-ГБ принимается кетоконазол или итраконазола. Из-за снижения кислотности желудочного сока, у противогрибковых средств ухудшается всасываемость, что может отрицательно сказываться на терапии.

Заболевания, требующие антибиотикотерапии

Фамотидин увеличивает скорость всасывания амоксициллина и клавулановой кислоты (Амоксиклав, Флемоклав, Аугментин). Это может способствовать развитию симптомов передозировки и побочных эффектов. Следует разграничить время их приёма или отменить один из препаратов, если это допустимо.

Противопоказания

Побочные эффекты

В основном нежелательные явления возникают при употреблении циметидина, именно из-за этого он был замещён более безопасными препаратами.

• ЦНС. Головная боль, головокружения, помутнение сознания, сонливость.
• ССС. Нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления – все эти побочные реакции обычно проявляются у лиц, страдающими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Преимущественно вызываются циметидином и ранитидином.
• ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, боли в брюшной полости, снижение аппетита, нарушения стула.
• Другое. Обратимое увеличение грудных желёз у мужчин, снижение либидо, повышение пролактина в крови − эти эффекты обычно выявляются редко и только после длительного применения.

Альтернативные препараты

Препараты H2-гистаминоблокаторов постепенно отходят на задний план, уступая место более безопасным ингибиторам протонной помпы (ИПП). К этой группе относятся:

• омепразол;
• лансопразол;
• рабепразол;
• пантопразол;
• эзомепразол;
• декслансопразол.

ИПП на более длительное время приостанавливают секрецию соляной кислоты, успешнее помогают в терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, имеют меньше побочных эффектов.